海洛因为白色粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂，盐酸海洛因易溶于水，其溶液无色透明。 海洛因进入人体后，首先被水解为单乙酰吗啡，然后再进一步水解成吗啡而起作用。因为海洛因的水溶性、脂溶性都比吗啡大，故它在人体内吸收更快，易透过血脑屏障进入中枢神经系统，产生强烈的反应，具有比吗啡更强的抑制作用，其镇痛作用亦为吗啡的4-8倍。
最初的海洛因曾被用作戒除吗啡毒瘾的药物，后来发现它同时具有比吗啡更强的药物依赖性，常用剂量连续使用两周甚至更短即可成瘾，由此产生严重的药物依赖。
目前国际上对毒品的排列分为十个号，主要是鸦片、海洛因、大麻、可卡因、安非他明、致幻剂等十类，其中海洛因占据第三、第四号，即三号毒品和四号毒品，因此世界上人们普遍称之为“三号海洛因”、“四号海洛因”。由于这样的习惯叫法使人们误以为还有一、二号海洛因，实际是吗啡或吗啡盐类。
三号海洛因又称为“香港石”、“棕色糖”、“白龙珠”等，是将盐酸吗啡经化学过程产生二乙酰吗啡后，再添加大量的稀释剂（如士的宁、喹咛、莨菪碱、阿斯匹林、咖啡碱等）而制成的颗粒状毒品，有时也有粉末状的，颜色从浅灰色到深灰色。三号海洛因中二乙酰吗啡和单乙酰吗啡的总含量一般为25%-45%，咖啡因含量在此30-60%，一般有掺假。
四号海洛因是在盐酸吗啡经乙酰化反应后不对其进行稀释，而是提纯，然后经过沉淀，予以干燥。其中二乙酰吗啡含量一般在80%以上，最高可达98%，纯的或高纯的四号海洛因是一种白色、无味、透明的粉末，且非常细腻以致擦在皮肤上会消失。但如果制造不好则会呈现浅黄色、粉红色、沙色或棕色的粗糙粉末甚至是颗粒状。目前国际上对毒品海洛因的鉴定只定性不定号。
海洛因可用鼻嗅、吸食、皮下注射和静脉注射，其中后两种方法较常见。
据测定，海洛因对人体的毒性是吗啡的五倍以上，吸食海洛因二次后，大多数情况下都会使人上瘾，产生生理和心理依赖。海洛因的戒断症状一般表现为：焦虑、烦躁不安、易激动、流泪、周身酸痛、失眠、起"鸡皮疙瘩"、有灼热感、呕吐、喉头梗塞、腹部及其他肌肉痉挛、失水等。还出现神经质、精神亢奋、全身性肌肉抽搐、大量发汗或发冷，男性还会出现自发性的阴茎勃起甚至射精，或二者兼而有之。
海洛因中毒的主要症状是：瞳孔缩小如针孔，皮肤冷而发黑，呼吸极慢，深度昏迷，呼吸中枢麻痹，衰竭致命。海洛因吸毒者极易发生皮肤菌的感染，如脓肿、败血症破伤风、肝炎、艾滋病等，甚至会因急性中毒而死亡。
我国海洛因来源的主要毒源地是位于老挝、泰国、缅甸三个国家接壤的“金三角”地区。